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固態(tài)溶液 -- 藥物以分子狀態(tài)溶解在固體載體中形成均相體系。固態(tài)溶液中藥物的分散度往往比低共熔混合物中的更高,因此,它的溶出速度特別大,又可細(xì)分為置換型和填充型;
共沉淀物 -- 固體藥物與載體以適當(dāng)比例形成的非結(jié)晶性無定形物,常用的載體為多羥基化合物;
低共融混合物 -- 藥物與載體共熔成完全混溶的液體,攪拌均勻,迅速冷卻固化而成為分散體,藥物以微晶形式分散于載體中成為物理混合物。
增加溶解度 -- 增加分散度、高能潤濕性、抑結(jié)晶,提高生物利用度;
緩控釋制劑 -- 半衰期短,緩釋 / 腸溶,低共融、微晶態(tài);
增加藥物穩(wěn)定性 -- 降低流動性、Tg高,抑制重結(jié)晶,維持過飽和狀態(tài);
— | 優(yōu)勢 | 不足 |
噴霧干燥 | 速度快 粒徑大小可調(diào) 連續(xù)工藝 混合性強(qiáng) | 溶劑殘留 成本高 |
冷凍干燥 | 條件溫和 無高溫 | 成本高 溶劑殘留 |
超臨界 | 條件溫和 無高溫 | 成本高 溶解度 |
熱熔擠出 | 無溶劑 無塵 連續(xù)工藝 占地小 工藝重新性好 成本低 | 關(guān)注溫度 后處理 |
熱熔擠出法:
噴霧干燥法:
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