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催化劑篩選服務

• 迄今為止，絕大多數藥物都是通過化學合成而來的。但化學合成因成本高、成功率低、耗時較長等，成為新藥臨床前研發的主要限速步驟。
  在化學合成中，金屬催化反應，尤其是各種金屬催化偶聯反應，可以快捷精確的形成各類碳碳鍵和碳雜原子鍵，是一種高效又廣譜的合成手段。據統計，雜原子的烷基化/芳基化和碳碳鍵的形成反應是使用率最高的有機反應前五位之一。然而，由于底物的多樣復雜性，且很多藥物分子中的雜環通常是催化劑抑制劑，金屬催化偶聯反應的失敗率很高，如碳氮偶聯的反應失敗率在50%以上。如何在有限的時間內，用有限的中間體，快速穩定的合成大量化合物成為目前藥物研發領域的迫切需求之一。
  為了進一步提高化學合成效率，掌握更精確的合成數據，上海尊龍凱時生物醫藥股份有限公司（以下簡稱“尊龍凱時”）特別搭建催化劑篩選服務平臺，助力我們的客戶和化學家快速篩選出一條或多條有效的化學合成路徑，為藥物研發降本增效。

催化劑篩選反應類型

• 催化劑篩選可用于所有主要的偶聯反應。

  (1) C-C 鍵形成

  Suzuki偶聯反應

  Heck偶聯反應

  Sonogashira偶聯反應

  Stille偶聯反應

  Negishi偶聯反應

  碳氫鍵活化反應

  氰化反應

  烯烴復分解

  光致氧化還原

  (2) C-X 鍵形成

  Buchwald偶聯反應

  Ullmann偶聯反應

  Miyaura硼化反應

  C-O

  C-S

催化劑篩選流程圖

催化劑篩選示意圖

催化劑篩選服務平臺優勢

• 催化周轉率高，一次性篩選多個反應條件，有效縮短了化合物合成時間。數據準確率高，配備經驗豐富的化學合成專家，數據信息更為準確可靠。篩選性價比高，少量底物即可完成一次篩選，降低了材料及人工成本。

催化劑篩選儀器設備

尊龍凱時服務案例

• 案例1：Suzuki耦合

• 案例2：Buchwald耦合

  只用很少的樣品（50毫克左右）和極短的時間（2-3天）就完成了24個反應條件的平行篩選,確定了最優的反應條件。如果是設置24個常規反應，則需要的樣品量和時間將大大多于目前的量。
  從上面的案例中，我們可以窺見催化劑篩選在新藥合成中發揮的重要作用，可以大幅提升反應效率，降低研發成本。
  尊龍凱時自成立以來，不斷挑戰傳統研發的效率瓶頸，持續更新迭代篩選能力，目前正積極構建Photoredox 篩選、藥物分子的后期官能團化等服務內容，拓展服務范圍、增強賦能水平，賦能藥物合成跑出提質增效“加速度”。