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搜索結果包含 肝微粒體 的內容

Jul 06,2023
XY153是一種有潛力的先導化合物，可用于開發針對急性髓系白血病。XY153在體外具有良好的代謝穩定性。所有肝微粒體測定均通過尊龍凱時進行
Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select
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Jul 06,2023
PDE1是與中樞和外周疾病密切相關的藥物靶點，研究人員合成一種PDE1 抑制劑在大鼠肝微粒體中具有良好的代謝穩定性。其中穩定性測試通過尊龍凱時進行
Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li
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Jul 05,2023
苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過尊龍凱時進行
Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity
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Jul 05,2023
設計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結構域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩定性測定和Caco-2滲透性測定通過尊龍凱時進行
Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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Jul 05,2023
ARD-2585是一種口服有效的PROTAC雄激素受體降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。肝微粒體穩定性測定、血漿穩定性測定和hERG測定通過尊龍凱時進行
A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth
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Jun 28,2023
發現用于局部治療牛皮癬的新型PDE4抑制劑，小鼠、大鼠和人肝微粒體的代謝穩定性實驗通過尊龍凱時測定
Psoriasis is a common immune-mediated skin disorder manifesting in abnormal skin plaques, and PDE4 is an effective target for the treatment of inflammatory diseases such as psoriasis.
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Mar 23,2023
雄激素受體PROTAC降解劑的體外血漿穩定性研究
研究發現：ARD-2585是一種有前途的雄激素受體PROTAC降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。體內藥效評價和血漿穩定性研究表明ARD-2585可以有效抑制VCAP腫瘤生長，且在肝微粒體和血漿中都非常穩定，具有良好的PK參數。
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Mar 29,2022
創新化藥相關種屬選擇的黃金思維導圖
尊龍凱時請回答為您講解創新化藥相關種屬選擇的黃金思維導圖：在綜合分析數據的情況下,在臨床前階段通常只有肝微粒體或者肝細胞的MetID數據,在僅有的體外數據前提下,同時結合動物體內的MetID去匹配體外人的MetID結果，為毒理種屬選擇提供重要的依據。
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Mar 16,2022
創新藥相關種屬選擇的方法-MetID
尊龍凱時請回答為您講述Met ID技術在創新化藥相關種屬選擇上的應用，相關動物種屬的選擇，是基于目前現代色譜與質譜的分析方法，通過體外代謝模型來比較動物種屬與人代謝的相似性來確定相關種屬，包括分析代謝反應類型、代謝產物種類和量的差異。
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Aug 20,2021
早期DMPK研究需要進行哪些試驗
尊龍凱時為您講解早期DMPK研究需要進行哪些試驗，六大早期DMPK研究的類型包括代謝產物篩查與鑒定，微粒體、S9、肝細胞、血漿、全血代謝穩定性，蛋白結合實驗，滲透性與轉運，體外代謝DDI和 體內PK等實驗。
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