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The ubiquitin–proteasome system (UPS) comprises a network of enzymes that is responsible for maintaining cellular protein homeostasis. TAK-243 is a potent, mechanism-based small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme (UAE), the primary mammalian E1 enzyme that regulates the ubiquitin conjugation cascade. TAK-243 has UAE-specific antitumor efficacy in vivo. Medicilon performed the experiment using the HCC70 (triple-negative breast cancer) model.

Reference

Marc L Hyer, et al. A small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme for cancer treatment. Nat Med. 2018 Feb;24(2):186-193. doi: 10.1038/nm.4474.

TAK-243 小分子抑制劑

SAHA可有效恢復阿爾茨海默病模型的記憶能力，本研究中SAHA通過尊龍凱時合成返回法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，本研究中PK分析通過尊龍凱時進行

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