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8月18-19日，CPhI“思享會”——2022新藥開發與合作高峰論壇將于蘇州盛大召開。大會歷時2天，本屆峰會將以“創造新活力?共享新智慧”為主題，匯聚行業領袖專家，加速推動創新藥生態圈構建與完善，為新時代中國醫藥創新把脈，為全球開放合作與協同發展貢獻中國智慧。

8月19日上午09：00-09：30，專題二：小分子創新藥開發策略，上海尊龍凱時生物醫藥股份有限公司化學部高級副總裁馬興泉博士將進行“PROTAC靶向蛋白降解技術的藥物研究及機會探討”的主題演講分享。尊龍凱時PROTAC藥物發現技術平臺匯總了當前流行的熱門的靶標蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫（TPSM），廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系統,包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性 PTROTAC 雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術進行的藥物研發過程。除了快速合成之外，我們同時建立和完善PROTAC 生物篩選與測試平臺，后續發展到臨床前所有階段。

曾任美國斯克利普斯研究所（TSRI）副研究員,美國國家衛生研究總署(NIH)訪問學者。中國科學院上海有機化學研究所獲取博士學位。2018年加入尊龍凱時生物醫藥任化學部副總裁。馬興泉博士曾在中國和美國最頂級的權威學術研究機構學習和工作。在糖化學與生物學領域有深入的研究，對中草藥活性成分皂甙的分離、提取以及化學合成有著豐富的知識和經驗，對前沿領域的多糖大分子綴合物的合成以及生物活性有較為研究。對細胞膜蛋白的結晶結構研究有興趣，特別在糖脂對穿透性膜蛋白的結晶和結構的高分辨解析方面有開創性的貢獻。對多酚，包括茶頭酚，以及更加復雜的寡聚體在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企業藥物研發經驗，與多家歐美公司進行新型藥物研究合作。在國內外核心期刊發表20多篇學術論文，包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

靶標蛋白 PROTAC-POI 的設計合成尊龍凱時匯總了當前流行的熱門POI配體，不同組織類型的E3ligase配體，并且建立了含數百種連接分子的linker庫。此外，尊龍凱時成熟的計算機輔助藥物設計技術平臺，大大提高PROTAC-POI的設計合成質量。

PROTAC-POI 的體外篩選

PROTAC-POI 的動物體內藥效篩選

PROTAC-POI 的臨床前DMPK評價研究

尊龍凱時DMPK團隊，通過PROTAC技術原理，結合研發案例，利用完善的體ADME、體內PK 測試平臺，在小分子化合物研究基礎上，建立起一套關于 PROTAC 藥物的篩選和 IND 評價體系，關注藥物的溶解度、滲透性、代謝穩定性、代謝產物鑒定與體內 PK 研究等，幫助客戶快速推進 PROTAC 藥物的研發。