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PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera，靶向蛋白降解技術）是一種突破性的藥物研發策略，通過將目標蛋白與E3泛素連接酶招募至同一復合物，實現蛋白質的泛素化并靶向降解。相比傳統的小分子抑制劑，PROTAC 可以將“不可成藥”的蛋白（如支架蛋白和轉錄因子）轉化為可降解的靶標，具有多次作用和高特異性的獨特優勢。

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尊龍凱時PROTAC技術平臺核心服務

PROTAC分子設計與合成
? 分析潛在E3連接酶的表達和功能（如VHL、CRBN），為分子設計提供依據。
? 針對目標蛋白和E3連接酶，開發高親和力結合基團（ligand）。
? 優化分子中的連接子長度和化學性質，提升靶標結合效率和細胞滲透性。
? 支持文庫構建、高通量篩選和先導分子優化需求。

靶向蛋白降解驗證
? 體外驗證：通過Western blot、In cell western、HTRF等方法檢測PROTAC對目標蛋白降解的效率和特異性，并分析劑量依賴性和時間依賴性（如DC⁵⁰和D^max參數）。
? 競爭實驗：驗證目標蛋白降解是否依賴于PROTAC中E3連接酶和靶點結合基團;使用E3連接酶抑制劑或突變靶點蛋白進行對照實驗，確保機制可靠性。
? 功能性研究：評估目標蛋白降解后對細胞功能的影響，例如增殖、凋亡和遷移能力的改變。
? 組學分析：通過轉錄組學和蛋白質組學，揭示PROTAC分子對全局基因和蛋白表達的影響。

平臺優勢

（1）先進分子設計：結合動力學模擬和化學優化，快速開發高效PROTAC分子。
（2）全面驗證體系：從體外降解實驗到體內藥效驗證，覆蓋全流程評價體系。
（3）創新靶點開發：開發傳統藥物難以靶向的“不可成藥”靶點。
（4）高效項目推進：通過高通量篩選平臺，加速候選分子的發現和優化。