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“肽” 精 彩！

尊龍凱時制劑部執行主任&新藥注冊部總監王丹博士帶來了“不同給藥途徑多肽新藥制劑的早期開發思路”的精彩演講。深入探討了多肽藥物早期開發中針對不同給藥途徑的制劑策略、技術挑戰與創新方法，旨在顯著推動多肽藥物研發進程，創造更好的治療選擇。詳細介紹了如下內容：

多肽藥物

多肽藥物產業化開發優勢明顯，在新藥研發中獨具特色，已成為當前全球關注的重要研發方向之一。多肽藥物已廣泛應用于多種疾病領域，包括腫瘤、心血管疾病、神經系統疾病、糖尿病等。

多肽藥物有其獨特的優勢：
（1）與小分子藥物相比，多肽藥物與靶點的親和力強、特異性高、適應癥廣泛、副作用低等；
（2）與大分子藥物相比，多肽藥物穩定性高、純度高、免疫原性低、生產成本低、研發周期相對較短等。
雖然多肽藥物具有其獨特的優勢，但在研發過程中也面臨著很多的挑戰。

針對多肽藥物研發中的重重挑戰，尊龍凱時探索并建立了一套經過驗證的多肽藥物研發服務平臺，旨在為制藥企業和生物技術公司提供全面的多肽藥物研發支持。可用于多肽藥物設計和合成、制劑開發、臨床前藥效藥代、非臨床安全性評價等全鏈條服務，致力于為全球制藥企業和生物技術公司提供強有力的支持。

多肽注射劑型

01 多肽注射劑早期開發的側重點

靜脈注射：速效穩定（防吸附降解，用緩沖/凍干/穩定劑等）；
皮下/肌注：增溶緩釋（PEG化/脂肪酸/微球/凝膠/Fc融合等）；
添加多元醇、糖類、氨基酸等添加劑或某些特殊鹽類可提高多肽穩定性；
防聚集：表面活性劑（防吸附/聚集/沉淀）。

02 注射劑早期階段進行制劑研究的意義

（1）對難溶性多肽的增溶研究；
（2）不穩定特性導致的雜質增加，對毒理學的意義；
（3）滲透壓，不溶性微粒等的影響對動物給藥制劑安全性的影響；
（4）納米制劑或特殊給藥劑型對藥代動力學的改變，對藥效和安全性的影響。

多肽口服劑型

01 多肽口服制劑早期開發的側重點

（1）多肽口服給藥有利于提高患者依從性；
（2）易被降解，更難以實現口服給藥；
（3）研究多集中在提高多肽藥物穿過生理屏障和抗蛋白質降解的能力上。

02 口服多肽早期階段進行制劑研究的意義

（1）肽不穩定特性導致的雜質增加，對毒理學的意義；
（2）制劑處方和工藝開發對溶解度和滲透性的改善，對分子篩選的意義；
（3）制劑開發對分子生物利用度以及對體內藥代的影響。

多肽吸入劑型

01 多肽吸入制劑早期開發的側重點

（1）需對肺部給藥的多肽進一步優化；
（2）干粉吸入劑（如胰島素Afrezza，有較強的脂溶性，粒徑和可分散性對藥代動力學的影響）、霧化液（需考慮可溶解性，穩定性，需優化肽的耐剪切性）。

02 吸入多肽早期階段進行制劑研究的意義

（1）干粉吸入粒徑對吸入量和分布的影響；
（2）脂溶性多肽可能帶來半衰期延長；
（3）溶液劑型對溶解度和滲透性的改善，對分子篩選的意義；
（4）霧化器方式，霧化器，吸入裝置等對生物利用度及對體內藥代的影響。

多肽外用劑型

01 多肽外用制劑早期開發的側重點

（1）局部作用：作用于皮膚表面；
（2）經皮給藥：作用于真皮層，需增溶或促滲作用；
（3）微針陣列，離子導入等特殊促進藥物吸收方式；
（4）穩定性較小分子差，需盡早考慮化合物在制劑中的穩定方式。

02 外用多肽早期階段進行制劑研究的意義

（1）物質增加對毒理和臨床的影響；
（2）溶解度對皮膚滲透的影響；
（3）促滲劑對皮膚滲透性的影響；
（4）IVPT、IVRT等篩選對分子篩選的意義；
（4）評估原輔料對皮膚局部刺激性和過敏性的意義；
（5）制劑處方對藥效和毒理學的影響。

總結

多肽藥物憑借高特異性、良好安全性及較低生產成本等獨特優勢，已成為全球新藥研發的重要方向。然而，其固有的穩定性差、滲透性低和易被酶解等特性，對各劑型開發提出了針對性挑戰：注射劑需重點突破溶解度、穩定性及長效化瓶頸；口服劑型關鍵在于克服酶屏障與吸收屏障，提升生物利用度；吸入制劑重在優化遞送效率與肺部沉積；外用制劑則需增強皮膚滲透性并確保制劑穩定。

面對這些挑戰，尊龍凱時依托其經驗證的多肽藥物研發服務平臺，整合了從分子設計合成、藥代動力學、穩定性研究到非臨床安全性評價的全鏈條能力。通過應用環糊精包合、SMEDDS及特殊遞送技術等創新手段，尊龍凱時致力于為合作伙伴提供高效個性化解決方案，顯著加速研發進程、降低成本，最終推動更多創新有效的多肽治療產品成功走向臨床與市場，惠及全球患者。

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