2017年又有許多藥物將失去專利保護(hù)，綜合市場(chǎng)情報(bào)機(jī)構(gòu)、公共備案文件、FDA信息記錄、法庭文件及其它資源，本文篩選了10個(gè)今年將在美國(guó)失去專利的藥物，這10個(gè)藥物均為大型制藥公司的品種，上市多年來(lái)，這些藥物已為擁有它們的公司帶來(lái)相當(dāng)可觀的收益。這10款藥物去年在美國(guó)的合計(jì)銷售額有100多億美元，治療領(lǐng)域涵蓋多發(fā)性硬化癥、HIV、勃起功能障礙、癌癥等適應(yīng)癥。
對(duì)于品牌藥物來(lái)講，專利到期意味著仿制藥競(jìng)爭(zhēng)來(lái)臨，預(yù)示著品牌藥物的銷售將出現(xiàn)下滑，甚至是斷崖式的下降，這對(duì)于制藥企業(yè)無(wú)疑是一種打擊，特別是那些重磅炸彈級(jí)藥物。為彌補(bǔ)品牌藥專利到期而帶來(lái)銷售損失，一些制藥企業(yè)也采取了一些應(yīng)對(duì)措施，包括設(shè)法延長(zhǎng)品牌藥專利周期，對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行更新?lián)Q代，增加新的增長(zhǎng)點(diǎn)，甚至通過(guò)裁員來(lái)降低成本。
1、Copaxone(克帕松)
通用名：醋酸格拉替雷
克帕松于1996年獲FDA批準(zhǔn)。克帕松是梯瓦的一款最暢銷產(chǎn)品，據(jù)該產(chǎn)品2016年在美國(guó)的銷售額，它也是今年面臨仿制藥競(jìng)爭(zhēng)的最重量級(jí)品種，而其長(zhǎng)效制劑也面臨更令人擔(dān)憂的專利問(wèn)題。克帕松第一代制劑的喪失日期早于預(yù)期，其新一代的長(zhǎng)效制劑版本藥物面臨著同樣的問(wèn)題。一旦專利喪失，梯瓦將會(huì)損失數(shù)十億美元。
2015年4月16日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)首個(gè)克帕松仿制藥。該仿制藥將由Momenta及諾華子公司山德士聯(lián)合開(kāi)發(fā)，據(jù)FDA稱，這款仿制藥在治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥患者時(shí)可以完全替代克帕松，但鑒于克帕松專利問(wèn)題，該藥物尚未上市。
梯瓦試圖通過(guò)專利訴訟來(lái)捍衛(wèi)克帕松的專營(yíng)權(quán)，但這并非易事。去年，該公司在專利訴訟中失去2項(xiàng)關(guān)鍵專利，今年1月份，法庭又裁定其長(zhǎng)效版本藥物4項(xiàng)專利無(wú)效。分析師預(yù)測(cè)，梯瓦的訴訟努力將無(wú)濟(jì)于事。
2、Cialis(西力士)
Cialis于2003年獲FDA批準(zhǔn)上市用于勃起功能障礙，2011年獲FDA批準(zhǔn)用于良性前列腺增生。禮來(lái)的這款藥物不僅被列入此次2017年美國(guó)專利到期藥物Top10榜單，而且它也將面臨最大的銷售下滑局面。evaluate Pharma的分析師預(yù)測(cè)，2022年Cialis在美國(guó)的銷售額將下滑至5500萬(wàn)美元，與2016年14.5億美元的銷售額相比，下滑幅度將達(dá)96%。
禮來(lái)2017年將有三款暢銷產(chǎn)品失去專利保護(hù)，Cialis只是其中之一。該公司正依靠裁員及消減成本來(lái)度過(guò)一段困難時(shí)期，公司正寄希望于新產(chǎn)品，如糖尿病藥物Trulicity和Jardiance來(lái)扭轉(zhuǎn)這種不利局面。
3、Viagra(偉哥)
偉哥是大家非常熟悉的一款藥物，這款藥物最初是作為一款心臟疾病藥物被開(kāi)發(fā)，但臨床試驗(yàn)中卻被發(fā)現(xiàn)對(duì)男性勃起功能障礙有良好效果。這款具有傳奇色彩的藍(lán)色藥丸將于今年底面臨仿制藥的競(jìng)爭(zhēng)。自1998年獲批以來(lái)，偉哥已走過(guò)很長(zhǎng)的路程。這款藥物是一個(gè)可靠的銷售引擎，這在某種程度上得益于輝瑞在國(guó)際市場(chǎng)的產(chǎn)品推廣能力，另外，該藥物絕佳的配方對(duì)銷售也起到了促進(jìn)作用。
輝瑞在偉哥制劑專利上花費(fèi)了不少心思，并且成功將偉哥在美國(guó)的市場(chǎng)獨(dú)占權(quán)延續(xù)到2019年。但依據(jù)輝瑞與梯瓦及邁蘭達(dá)成的協(xié)議，后兩家公司于今年12月11日開(kāi)始可以銷售其偉哥仿制藥。分析師預(yù)測(cè)，偉哥明年的銷售額將下滑至3.59億美元，2022年將低至1.88億美元。
4、Velcade(萬(wàn)珂)
通用名：硼替佐米
2015年，武田制藥遭受到打擊，其多發(fā)性骨髓瘤重磅藥物Velcade的一項(xiàng)2022年到期的專利被美國(guó)聯(lián)邦法官裁定無(wú)效，這就為今年仿制藥的競(jìng)爭(zhēng)清除了障礙。目前，武田正準(zhǔn)備接受現(xiàn)實(shí)，而這一天也將很快到來(lái)。
evaluatePharma的分析師預(yù)測(cè)，由于仿制藥的競(jìng)爭(zhēng)，Velcade到2022年將損失大約10億美元的銷售額，將從2016年的11.3億美元下滑至2022年的1.87億美元。目前，梯瓦子公司阿特維斯及Fresenius已獲批該藥物的仿制藥。武田現(xiàn)在正寄希望于Velcade的后續(xù)口服藥物Ninlaro來(lái)彌補(bǔ)Velcade因仿制藥競(jìng)爭(zhēng)而遭受到的損失。
5、Sustiva
2016年，百時(shí)美施貴寶因其癌癥免疫治療藥物而曝出好多頭條。不過(guò)該公司對(duì)其強(qiáng)大的抗病毒專營(yíng)產(chǎn)品也大肆宣揚(yáng)，包括其抗HIV藥物Sustiva，據(jù)該公司2016年備案資料顯示，這款藥物將于12月份失去專營(yíng)權(quán)。
Sustiva是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，其通過(guò)阻止HIV增殖而發(fā)揮作用，該藥物2016年在美國(guó)的銷售額達(dá)到9.01億美元。但一批仿制藥正等待登陸美國(guó)市場(chǎng)。梯瓦、Emcure、Strides、Aurobindo等公司已暫時(shí)獲批Sustiva仿制藥。
Sustiva的化合物專利于2013年到期，而其用于治療HIV的方法專利于明年9月到期。但其它專利處于糾紛當(dāng)中。百時(shí)美施貴寶先前贏得了該藥物的兒科獨(dú)占權(quán)，并將其市場(chǎng)獨(dú)占權(quán)延長(zhǎng)6個(gè)月。這一獨(dú)占權(quán)到11月份到期，所以仿制藥12月份就可上市。
百時(shí)美施貴寶遭受過(guò)更大的專利打擊，包括其阿立哌唑，該公司正指望新的品牌藥物來(lái)幫助彌補(bǔ)這些損失，這其中包括該公司的免疫腫瘤藥物納武單抗，該藥物的年銷售額已達(dá)到38億美元。
6、Sandostatin LAR(注射用醋酸奧曲肽微球)
盡管諾華的Sandostatin LAR在2017年初就失去專利保護(hù)，但這款藥物未來(lái)幾年有望繼續(xù)保持一定的銷售額。Sandostatin專營(yíng)權(quán)還包括一款速釋產(chǎn)品。evaluate Pharma預(yù)測(cè)，Sandostatin專營(yíng)權(quán)在2017年與2018年的銷售額將有小幅增長(zhǎng)，但接下來(lái)的幾年會(huì)小幅下降到8.2億美元。目前有幾家公司正在尋求批準(zhǔn)其仿制藥，不過(guò)該產(chǎn)品仿制難度較大，其生產(chǎn)及開(kāi)發(fā)比較復(fù)雜，所以市場(chǎng)準(zhǔn)入門檻較高。
7、Norditropin SimpleXx
NorditropinSimpleXx是諾和諾德唯一列入2017年美國(guó)專利到期Top10的藥物，該產(chǎn)品是一種生長(zhǎng)素制劑，其于今年底專利到期。但幸運(yùn)的是，由于諾和諾諾德的注射筆擁有專利，所以該藥物短期內(nèi)不太可能面臨仿制藥的競(jìng)爭(zhēng)。
除了在美國(guó)之外，Norditropin今年在德國(guó)、中國(guó)及日本也將失去專利保護(hù)。諾和諾德憑借這款產(chǎn)品成為全球生長(zhǎng)素產(chǎn)品領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者，Norditropin占據(jù)全球35%的市場(chǎng)份額。該公司于上個(gè)世紀(jì)80年代引入該產(chǎn)品。
8、Viread(替諾福韋)
Viread是吉利德新一代核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑中的首個(gè)藥物。該藥物于2001年首次獲批上市，吉利德隨后又圍繞該藥物開(kāi)發(fā)了幾款復(fù)方藥物，包括重磅藥物Truvada。現(xiàn)在，根據(jù)與吉利德達(dá)成的專利和解協(xié)議，梯瓦今年底將可以推出其Viread仿制藥。
Viread專利權(quán)的喪失，對(duì)吉利德是雪上加霜，因?yàn)樵摴颈萎a(chǎn)品的銷售正遭遇滑鐵盧。分析師預(yù)測(cè)，Viread失去專利保護(hù)之后，其銷售額今年將大幅下滑，到2022年其銷售額將下滑至1500萬(wàn)美元。
9、Pristiq
輝瑞的抗抑郁癥藥物Pristiq于2008年上市，當(dāng)時(shí)正值其前身Effexor專利到期。Pristiq是Effexor活性成分venlafaxine的一種“改良型”藥物。Pristiq最初由惠氏公司開(kāi)發(fā)，惠氏公司在2009年被輝瑞收購(gòu)。
Pristiq的銷售額于2014年達(dá)到峰值7.37億美元，2015年下滑至7.15億美元，到了2016年更是下滑至5.78億美元。據(jù)FDA信息，邁蘭、Lupin、阿特維斯及山德士已獲批Pristiq仿制藥。
10、Strattera(托莫西汀)
2016年，禮來(lái)Strattera在美國(guó)的銷售額有5億多美元，但該藥物的銷售已開(kāi)始走下坡路。到2022年，這款藥物的銷售額可能低于此次名單中的任何其它藥物。Strattera于2002年首次獲得FDA批準(zhǔn)。目前為止，Apotex、Aurobindo、山德士、Glenmark、太陽(yáng)制藥、邁蘭及Dr. Reddy’s已暫時(shí)獲批Strattera的仿制藥。