用攜帶正電子發射放射性同位素的PET藥物分子進行生物分布研究可以測試新化學實體是否達到足夠量的目標組織隔室（例如大腦）藥理活性。競爭研究，使用放射性配體與治療性靶點結合充分特異性，能夠直接評估藥物血漿濃度與目標占用率之間的關系。量身定制的放射性示蹤劑可用于測量生物過程的相對比率，而組織標記特異性的放射性配體預期會隨之改變治療可以提供特定的藥效信息，針對疾病過程的洞察，新治療靶標的有效性，靶/非靶器官相互作用，作用機制，生物分布等等。MI的獨特特征為藥物研發人員提供了一個早期解決方案，用于評估新藥物研發的關鍵原則：藥物靶點的定位，與感興趣的靶點結合以及所需的藥理學評估。將MI解決方案納入新的藥物研發計劃，將允許藥物公司在藥物開發過程的早期快速評估結果并作出重要決定。

尊龍凱時PET助力臨床前研究

尊龍凱時提供臨床前成像，放射化學和數據分析。我們全面的成像解決方案包括：動物模型成像獲取；放射化學和藥物臨床前藥代動力學、藥效學影像研究服務；建立高端的影像數據分析平臺；臨床0階段研究等。

臨床0階段研究，也被稱為微量給藥研究，是由FDA和EMEA新制定的管理類別。與傳統的首次人體研究相比，可以在大幅度減少毒性的情況下進行人體研究，前提是給藥的物質不超過100微克。

對于中樞神經系統候選藥物，微量給藥對研究血腦屏障穿透、受體結合或劑量與靶器官的關系特別有意義。此外，新陳代謝的第一個證據可以獲得。微量給藥具有相當大的成本和時間優勢，有助于降低中樞神經系統化合物開發中的損耗率。

PET與藥效學研究

-放射性示蹤劑可用于評估特定的代謝或合成速率，從而允許關于組織的功能狀態和完整性的評價；
-放射性配體可用于測量特定受體或轉運蛋白位點的濃度，從而允許評估可能對應于其表達的特定靶標的完整性或分布；
-定量模室分析方法可以用于考慮血流差異的可能存在潛在混淆。

△利用PET預測藥物的長期藥效

PET與藥代動力學

放射性示蹤劑標記的PET研究可以定量評估藥物的藥代動力學和代謝。結合行為學等藥效數據，藥代動力學PET研究可以幫助研究人員建立劑量-療效關系和劑量確定。同時利用PET還可以追蹤到藥物在靶組織的區域分布。

64Cu標記PD-1靶點效應圖

△左：藥物在小鼠腹腔的動態分布；右：藥物在腦的區域分布

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PET分子影像中心微量給藥研究 PET研究

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