目前，治療非小細胞肺癌的靶向藥物有16種，是所有癌種中靶向藥物最多的癌種。抗體類大分子靶向藥物有6種，小分子靶向藥物有10種。CFDA批準在中國上市的有5種，包含4種小分子靶向藥物，1種大分子靶向藥物。從每年FDA批準上市的靶向藥物的數量可以看出，從2011年開始幾乎每年都會有針對肺癌的靶向藥物上市，2014年非小細胞肺癌的靶向藥物上市數量達到了歷史峰值，有5種之多，靶向藥物上市的數量在一定程度上反映出非小細胞肺癌的靶向治療取得了質的飛越。
從每年上市的大分子和小分子非小細胞肺癌靶向藥物的數量對比中可以看出，小分子靶向藥物在2011年以后，每年上市的數量比較穩定，上市的總數量明顯比大分子靶向藥物多。2014年以后治療非小細胞肺癌的大分子靶向藥物上市數量明顯增多。
貝伐珠單抗
貝伐珠單抗(Bevacizumab)，商品名安維汀(Avastin)。FDA批準一線治療聯合卡鉑和紫杉醇治療不可切除的、局部晚期的、復發的或轉移的非鱗狀非小細胞肺癌；CFDA已批準在中國上市。貝伐珠單抗是一種血管內皮生長因子特異性血管生成抑制劑。貝伐珠單抗可結合血管內皮生長因子，并預防在內皮細胞表面血管內皮生長因子與它的受體相互作用。原研藥企為Roche，2004年。
尼達尼布
尼達尼布(Nintedanib)，商品名Ofev。FDA批準治療特發性肺纖維化；聯合多西他賽治療一線化療之后的局部晚期的、轉移性的或局部復發的非小細胞肺癌腺癌的成人患者。尼達尼布是一種抗血管生成的口服多激酶抑制劑，藥物作用靶點包含PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1-3、VEGFR1-3、FLT3、LCK、SRC。原研藥企為Boehringer Ingelheim，2014年。
阿法替尼
阿法替尼(Afatinib)，商品名Gilotrif。FDA批準一線治療有EGFR基因外顯子19缺失或外顯子21(L858R)替換突變的轉移性非小細胞肺癌；治療鉑類藥物為基礎的治療后有疾病進展的轉移性的、鱗狀非小細胞肺癌。阿法替尼是一種強效的，不可逆的表皮生長因子受體和人類表皮生長因子受體2酪氨酸激酶雙重抑制劑，與EGFR，HER2和HER4的激酶結構域共價結合，并不可逆地抑制酪氨酸激酶的磷酸化，導致ERBB信號下調。原研藥企為Boehringer Ingelheim，2013年。
吉非替尼
吉非替尼(Gefitinib)，商品名易瑞沙(Iressa)。FDA批準一線治療EGFR基因第19外顯子缺失或第21外顯子突變(L858R)的轉移性非小細胞肺癌。CFDA批準在中國上市。吉非替尼是一種口服的選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。原研藥企為AstraZeneca，2003年。
Necitumumab
Necitumumab，商品名Portrazza。FDA批準與吉西他濱、順鉑聯合一線治療轉移性鱗狀非小細胞肺癌。Necitumumab是一種表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。原研藥企為Lilly，2015年。
艾樂替尼
艾樂替尼(Alectinib)，商品名Alecensa。FDA批準治療ALK陽性的，有疾病進展的或者不能耐受克唑替尼的轉移性非小細胞肺癌。艾樂替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，靶向ALK和RET。原研藥企為Roche，2015年。
阿特珠單抗
阿特珠單抗(Atezolizumab)，商品名Tecentriq。FDA批準治療含鉑類藥物化療進展的轉移性非小細胞肺癌，如果患者攜帶EGFR或ALK基因變異，在其他推薦的靶向治療方案進展之后使用阿特珠單抗。阿特珠單抗是一個單克隆抗體，可與PD-L1結合并阻斷PD-1與B7.1受體的相互作用，進而解除PD-1介導的免疫抑制信號。原研藥企為Roche，2016年。
色瑞替尼
色瑞替尼(Ceritinib)，商品名Zykadia。FDA批準治療克唑替尼治療后病情惡化或對克唑替尼不耐受，且ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌。色瑞替尼可抑制受體酪氨酸激酶間變性淋巴瘤激酶和胰島素樣生長因子1受體、胰島素受體以及ROS1。原研藥企為Novartis，2014年。
克唑替尼
克唑替尼(Crizotinib)，商品名賽可瑞(Xalkori)。FDA批準治療ALK或ROS1陽性的轉移性非小細胞肺癌。CFDA批準在中國上市。克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，可抑制HGFR、c-Met、ROS1和RON。原研藥企為Pfizer，2011年。
厄洛替尼
厄洛替尼(Erlotinib)，商品名特羅凱(Tarceva)。FDA批準一線、維持、至少一次化療進展后的二線或更多線的EGFR基因第19外顯子缺失或第21外顯子突變(L858R)的轉移性非小細胞肺癌。CFDA已批準在中國上市。厄洛替尼是一種口服的選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。原研藥企為Roche，2004年。
埃克替尼
埃克替尼(Icotinib)，商品名凱美納。埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。CFDA批準一線治療EGFR敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌，或既往接受過至少一種化療方案失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。原研藥企為貝達，2011年。
納武單抗
納武單抗(Nivolumab)，商品名Opdivo。FDA批準治療鉑類藥物化療過程中或化療后疾病進展的轉移性非小細胞肺癌。納武單抗是一種程序性死亡受體-1的阻斷抗體。原研藥企為BMS，2014年。
Olmutinib
Olmutinib，商品名Olita。韓國批準Olmutinib治療局部晚期或轉移性的既往接受過EGFR 絡氨酸激酶抑制劑治療的、EGFR T790M突變陽性的非小細胞肺癌。Olmutinib是第三代EGFR口服酪氨酸激酶抑制劑，對激活突變和T790M突變的EGFR激酶活性具有不可逆抑制作用。原研藥企為Boehringer Ingelheim &Hanmi，2016年。
奧希替尼
奧希替尼(Osimertinib)，商品名Tagrisso。FDA批準治療轉移性表皮生長因子受體T790M突變的非小細胞肺癌。Osimertinib是不可逆的表皮生長因子受體激酶抑制劑。原研藥企為AstraZeneca，2015年。
派姆單抗
派姆單抗(Pembrolizumab)，商品名Keytruda。FDA批準派姆單抗用于治療PD-L1高表達(≥50%)、不攜帶EGFR和ALK變異的經系統化療的轉移性非小細胞肺癌；PD-L1表達(≥1%)的含鉑類藥物化療進展的轉移性非小細胞肺癌患者，EGFR或ALK變異的患者，既往抗EGFR和ALK治療后疾病進展。派姆單抗是一種人類程序性死亡受體-1的阻斷抗體。原研藥企為MSD，2014年。
雷莫蘆單抗
雷莫蘆單抗(Ramucirumab)，商品名(Cyramza)。FDA批準聯合多西他賽治療鉑類化療進展的轉移性非小細胞肺癌，若攜帶EGFR或ALK變異，則先行抗EGFR或抗ALK治療。雷莫蘆單抗是一種人類血管內皮生長因子受體2拮抗劑。原研藥企為Lilly，2014年。