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    GLP-1類似物攪動業界神經

    2016-04-07
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    據IMS Health統計,2014年全球糖尿病市場規模近550億美元,增長18.4%;2013年達到464億美元,增長9.3%。伴隨專利懸崖的到來,國內在糖尿病藥物研發方面不斷掀起搶仿熱潮。
    在糖尿病新藥開發領域,最熱門藥物為腸促胰島素類產品。該類產品可分為胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)類似物和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑兩類。

    跨國藥企重點關注

    目前全球市場GLP-1受體激動劑主要有兩種產品:艾塞那肽和利拉魯肽。艾塞那肽分為兩種,一是普通艾塞那肽,商品名為“Byetta”,由艾米林生物制藥(現已被阿斯利康收購)原研;另一種是長效艾塞那肽,商品名為“Bydureon”。長效艾塞那肽為GLP-1類似物,適用于單用二甲雙胍、磺酰脲類以及二甲雙胍合用磺酰脲類血糖仍控制不佳的患者。
    據全球暢銷藥數據統計,艾塞那肽“Byetta”起伏較大,2008年銷售額達到最高峰值,2014年銷售額僅為1.2億美元,處于下降態勢;而長效艾塞那肽銷售額由2012年的1.2億美元增長至2014年的4.4億美元,處于上升態勢。長效“Bydureon”仍處于上市初期,未來有望快速增長。
    利拉魯肽由諾和諾德公司開發研制,商品名為“Victoza”,最先于2009年在歐盟上市,2011年10月在中國上市,2017年專利將到期。利拉魯肽已在幾十個國家批準上市,由于給藥頻次較少以及良好療效,在臨床使用過程中將會對艾塞那肽市場有所沖擊。
    據全球暢銷藥數據統計,2014年,全球糖尿病前10位產品中,GLP-1類似物利拉魯肽銷售額為23.9億美元,排名第6位。相較于艾塞那肽,利拉魯肽優勢較為明顯。2013、2014年銷售額已連續兩年超過20億美元,2014年同比增長15.5%,保持較高的增長態勢。
    GLP-1受體激動劑是跨國藥企重點關注的領域,而長效劑型是其未來的研發方向。禮來的長效GLP-1藥物度拉魯肽(Dulaglutid,每周一次)已于2014年9月獲得FDA批準上市。據專家預測,2020年Dulaglutid銷售額將達13億美元。
    由于利拉魯肽在糖尿病藥物市場表現突出,制藥公司紛紛開發此類藥物。

    國內處于導入期

    我國現有多家企業正在進行GLP-1類似物的相關研發及申報,但目前尚未有國產GLP-1類似物制劑上市,只有進口的利拉魯肽注射液和艾塞那肽注射液。
    據國內22個城市樣本醫院數據,2014年,樣本醫院GLP-1類似物銷售額為3911萬元,其中利拉魯肽銷售額為1971萬元,艾塞那肽銷售額為1940萬元,市場占有率各占半邊。
    2014年,國內涉及GLP-1類似物只有進口企業2家:丹麥諾和諾德的利拉魯肽,商品名“諾和力”;阿斯利康的艾塞那肽,商品名為“百泌達”。兩家進口企業銷售額實力相當。目前國內GLP-1類似物均處于導入期,2014年艾塞那肽與利拉魯肽銷售規模差距不大,未來隨著兩家公司在華渠道的拓展,收入及規模將有望繼續提升。

    國內申報熱情高漲

    據統計,目前正在申報利拉魯肽注射液的企業有3家,其中進口企業1家,國內企業2家,分別是:諾和諾德的復方德谷胰島素/利拉魯肽注射液,以及杭州九源基因工程和深圳翰宇藥業申報的利拉魯肽注射液。
    正在申報艾塞那肽相關劑型的企業有近20家,主要劑型有注射用艾塞那肽、艾塞那肽注射液、艾塞那肽長效緩釋劑、聚乙二醇化艾塞那肽注射液、注射用艾塞那肽緩釋微球、注射用艾塞那肽微球、艾塞那肽微球注射液、艾塞那肽腸溶片等。GLP-1受體激動劑是藥企重點關注的領域,而長效劑型是其未來的研發方向。
    目前GLP-1類似物市場規模不大,雖然市場增速高但尚未形成主流用藥。此類藥物的定價普遍太高,在短期內該類藥物尚不可能進入醫保的情況下,過高的價格將很大程度影響患者的用藥選擇。隨著國內企業藥物研發和臨床研究的發展,越來越多的GLP-1類似物將會進入臨床使用,為2型糖尿病患者提供更有效安全的降糖藥物。

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